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继往开来,辉煌甲子继往开来

    原标题:辉煌甲子继往开来


编者按:
1950年,一批中青年化学家以“祖国的利益高于一切”的赤子情怀,建立了中国科学院上海有机化学研究所。
作为我国有机化学的研究中心,60年来,上海有机所十分重视基础研究与国家需求的结合,强调任务带学科,学科促发展,始终坚持两个面向,即面向国家战略需求和世界科学前沿,在探索自然科学真理的基础研究、面向国民经济和国家安全的高技术研究、促进高技术产业化研究以及人才培养等方面均取得了令人瞩目的成就。
如今,上海有机所领导班子和广大科研人员正在认真贯彻“九个转变”,积极谋划“创新2020”,加快提升研究所自主创新能力。按照上海有机所“创新2020”战略规划,他们将瞄准“人口健康与农业”、“资源能源与环境”以及“国家安全”三大领域国家战略及新兴产业发展需求,围绕化学生物学、化学转化方法学和有机新材料创制科学三大优势方向,进一步深化“三横三纵”的发展战略。
凭借着在业内雄厚的综合实力和较为突出的影响力,上海有机所完全能够把握好未来十年难得的发展机遇,经过若干年努力,把上海有机所真正办成“一流成果、一流效益、一流管理、一流人才”的研究所,使之成为我国有机化学研究中心、有机化学高层次人才的培养基地和服务国家战略的中坚力量,争取成为在国际上有重要影响力的国际一流研究所,为实现我国有机化学的整体跨越、创造研究所更美好的未来,贡献自己的力量。
1950年,一批中青年化学家以“祖国的利益高于一切”的赤子情怀,在中国科学院领导的大力支持下建立了该院首批15个研究所之一——上海有机化学研究所(简称有机所)。
如今,甲子轮回,披挂着满身荣誉与战果的有机所人重又站在新的历史起点,赤子情怀历久弥坚,而新的国家战略需求再次激发出责无旁贷的万仗豪情在有机所人的心中充盈。
作为我国有机化学的研究中心,60年来,有机所十分重视基础研究与国家需求的结合,强调任务带学科,学科促发展,始终坚持两个面向,即面向国家战略需求和世界科学前沿,从开展抗生素和高分子材料化学研究起步,经过几代人艰苦创业、奋力拼搏,在探索自然科学真理的基础研究、面向国民经济和国家安全的高技术研究、促进高技术产业化研究以及人才培养等方面均取得了令人瞩目的成就。尤其是在“两弹一星”、世界上首次人工合成牛胰岛素、酵母丙氨酸转移核糖核酸等值得浓墨重彩的重大科研成果中,都包含着有机所的重要贡献。
60年来,有机所获得包括67项国家三大奖(其中二等奖以上38项)在内的各种科研成果奖337项,发表在国内外期刊的重要学术论文8000余篇,获得授权专利428项——如今的满枝硕果,凝结着有机所几代科学家共同的心血与汗水;鉴往知新,有机所的未来在已有成就的映照与眷顾中将更加可期,更加辉煌。
上篇任务带学科奠基业 学科促任务创辉煌
从1950年建所,有机所几代人始终将国家需求定为学科发展的首要方向,贯彻以任务带学科和学科促发展的方针,演绎出有机所的建立、发展与辉煌。
(一)以天然产物化学和高分子化学研究建所,奠定有机所基业(1950~1957)
1950年8月15日,第二次所务会议确定了有机所的研究工作,即天然产物的研究;药物的研究;综合染料及煤渣副产物的利用;巨型分子的研究,碳水化合物、蛋白质及人工合成之高聚合体等有机化学基本问题的研究。1953年,抗生素研究组和高聚化合物研究组成立,形成天然有机化学和高分子化学两大重要前沿方向。
新中国建立之初,国内急需抗生素,中科院将抗生素列为第一个五年计划中10项重点研究之一。1952年10月,汪猷先生及其领导的抗生素维生素组从生理生化所转入有机所,成立抗生素维生素组。汪猷急国家之所急,与赵承嘏、黄耀曾、梅斌夫等一些科学家于1953年倡议在上海成立抗生素研究工作委员会,加强了研究单位与产业部门的合作,并提出由有机所通过发酵法制备中国人自己的链霉素和金霉素。汪猷带领研究人员,在我国率先采用阳离子交换方法替代活性炭吸附法分离纯化链霉素,最终得到盐酸链霉素氯化钙复盐结晶,并与石家庄华北制药厂协作,解决了生产工艺中的关键问题。黄耀曾等人负责的金霉素研究工作,摸索出从发酵液中提取金霉素的方法,制得结晶产品,生产工艺则在上海制药三厂得到应用。抗生素组的研究人员还进一步研究了金霉素、链霉素的化学合成及结构,推动了我国抗生素药物研究的发展。
朱子清(有机所合聘研究员)和陆仁荣等继续扩展生物碱的研究,从事浙贝母、川贝母和西贝母生物碱的分离、纯化以及各种物理常数和化学结构推断等工作。证明它们是变型甾族生物碱,他们首先提出的生物碱基本骨架被国际化学界所接受。
1956年,黄鸣龙从解放军医学科学院转到有机所工作后,拓展了甾体药物合成和甾体化学的研究,加强了有机所天然产物化学领域的研究工作。
同一时期,高分子化学学科方向也在有机所逐渐形成。1951年,在王葆仁和钱人元的领导下,有机所开始开展高分子化学与物理的研究。1953年初,高聚化合物研究组成立。在王葆仁领导下,孙树门等首次由甲基丙烯酸甲酯的聚合制得有机玻璃,为工业生产提供了所需数据;王有槐等由己内酰胺缩聚制得强力纤维-卡普纶(尼龙-6),并开展了有机硅树脂与纤维的单体制备、聚合反应、聚合动力学的研究。在钱人元领导下,有机所率先开展了高分子物理的研究,进行了分子量测定方法等基础研究工作。
1953年1月,中科院决定将有机所的药物化学研究室划出,扩充建立药物研究所,原任该室主任赵承嘏为所长。从此,中国科学院将有机所定位为以天然有机化学研究为主的研究所。
(二)向科学进军,任务带学科,开创科研新局面(1958~1966)
1958年,国家发出“向科学进军”的号召,需要发展新技术和尖端科学事业。同年7月,时任有机所党支部书记、副所长边伯明和时任上海分院办事处主任王仲良,组织有机所12名高级研究人员和16名科研骨干进行有机所业务方向大讨论,即有机所历史上著名的“三天三夜大讨论”,引导科研人员以国家利益为重,明确认识、统一思想,提出有机所的科研方向要转向“主要提尖端、领先的科学项目,通过任务带动学科”。
当时,黄耀曾以“不搞金霉素,如死了个儿子”的情感,毅然带头与黄维垣、袁承业、徐维铧、丁宏勋、刘铸晋等一批中年科学家,放弃自己心爱的研究领域,坚持以“任务带学科、理论联系实际”,调整了研究方向,带领当时全所2/3的科研人员,接受了“两弹一星”任务,从事国防科技任务研究。
有机所在继续发展天然有机化学的同时,将“高能燃料与元素有机化学、射线的防护和原子能化学”确定为长期发展方向。在这段时期,有机所为国防科研事业作出了重要贡献,同时有机化学学科也得到拓宽和相应的发展。
1. 接受“两弹一星”任务,满足国家战略需求,带出有机化学新学科
萃取剂的研制,带出磷有机化学
搞原子弹,最重要的是铀的提炼浓缩。萃取铀、钍是研制原子弹不可或缺的环节。
1958年8月,中科院受二机部委托,向有机所下达了研制萃取剂的任务。为此,有机所组建了由袁承业负责,以陆熙炎、徐元耀、叶伟贞等人为研究骨干,60多位科技人员和技术工人参加的攻关组。根据我国的原料特点,经过四年时间,攻关组研制出酸性磷酸型萃取剂P-204和胺型萃取剂N-235,通过在实验厂的中试于1963年向二机部提供产品。二机部副部长钱三强对有机所研制的萃取剂在核燃料制备上的作用给予很高评价,他说,“提取铀用的萃取剂的研究,在当时对国防建设起了关键作用,没有它就提取不出纯铀。成功研制这种特殊萃取剂的科技人员,是有机化学研究所的袁承业同志和他领导的小组。”
1960年,许景文等科研人员在袁承业领导下,仅用一年时间完成了批量生产60吨高机械强度和高交换容量的强碱性阴离子交换树脂的任务,并在上海树脂厂实现规模生产,得到钱三强的高度赞扬。
接着,有机所科研人员探索新方法,又研制出磷型萃取剂P-350、P-331。通过磷萃取剂合成方法、萃取机理及萃取剂结构性能的研究,在有机所带出了磷有机化学和湿法冶金研究。
研制全氟润滑油和有机氟材料,形成有机氟化学研究领域
铀-235与铀238同位素的分离是通过六氟化铀的扩散而实现的。由于六氟化铀的强腐蚀性,用于扩散分离机的润滑油要能耐强腐蚀。研制和生产这种润滑油是当时造原子弹最亟待解决的三个关键技术之首。
1960年11月,中国科学院将任务下达给有机所,所党委定名为“111任务”,即有机所第一号任务。在黄维垣指导下,当时年仅28岁的副研究员王志勤带领10余位科技人员开展攻关。他们对当时仅有的数毫升样品油进行剖析,花了不到一个月时间剖析出这种油是一种全氟润滑油。接着研制、中试、扩大生产,不到三年,按时按量解决了使用部门的急需。“液相法制造全氟油”于1965年获国家发明奖。
原子弹核燃料的生产、导弹的制造都需要多种性能各异的耐腐蚀、耐辐射、耐高温的有机新材料,能够充当这一角色的只能是氟有机新材料。1958年在黄耀曾领导下,戴行义等人自制电解槽,电解研制元素氟,作为液氢—液氟推进剂的准备并开展氟化反应的研究。同年,在田遇霖、林文德带领下,研制国防工业急需的、国外对我国禁运的氟材料——聚四氟乙烯,与兄弟单位协作会战,制备出各项性能指标达到进口样品水平的聚四氟乙烯。1964年获国家三部委新产品一等奖。
随着国家经济发展及国防事业的需要,对有机氟材料提出更多品种和性能的要求。1963年,有机所加强氟有机材料研制的力量,黄耀曾、黄维垣、蒋锡夔带领陈庆云、戴行义、胡昌明、吴报铢等人积极接受和完成国防军工单位下达研制多种有机氟产品的任务,同时不断探索多种氟化反应和聚合反应的方法,完善测试条件,在有机所建立了有机氟化学学科。
研制高能燃料,开创元素有机化学研究领域
发射导弹关键要有高能燃料。有机所与中科院兄弟所一起加入了探索高能燃料的研究行列。
从1958年开始,原来从事抗生素研究的丁宏勋改行着手导弹用的高能燃料研制。他在黄耀曾领导下,带领钱长涛、倪大男、贺镇宇、唐松青、郑国琇和复旦大学高滋等开展高能硼氢液体燃料的研究,先后研制出二硼烷、五硼烷和十硼烷等。同时,黄维垣组用十硼烷研制出三乙基十硼烷等高能液体燃料。在当时上海的一个内部展览会上,以上成果受到毛泽东主席和聂荣臻元帅的赞赏。1962年丁宏勋、唐松青等又进一步将合成的三乙基十硼氢作为高能组分与高氯酸铵等混合配方,研制出高能硼氢固体推进剂。1965年中科院“541任务”某固体战术导弹和上海市代号为“高压容器”的任务下达有机所,丁宏勋、唐松青等又研制了聚氯乙烯型固体推进剂,并在实验厂实施扩试,按时按质提供产品,供七机部和上海市试用。此外,黄耀曾还带领钱延龙等赴兰州化学物理所一同研制了供氢弹用的高爆速炸药,钱长涛等还承担兵器部项目进行了硝基胍炸药的研制。上述工作为有机所进一步研制高燃速和高能固体推进剂奠定了坚实基础,并从此开始了有机硼化学研究。
2.继续发展天然有机化学,为国争光攀高峰
在接受“两弹一星”任务的同时,有机所继续发展作为重点研究领域的天然有机化学。开展了天然有机物质的分离、结构和合成,以及生命基础物质和甾体化学的研究,并取得了举世瞩目的成果。
人工合成牛胰岛素,标志着人工合成蛋白质的时代开始
1960年初,在国家科委及聂荣臻同志的亲自过问下,中国科学院组织了由生物化学所、有机所和北京大学化学系参加的人工合成牛胰岛素协作组。汪猷作为协作组领导人之一,有机所的徐杰诚等科研人员投入其中。1960年底完成了A链氨端五肽、羧端九肽、十二肽及十六肽的合成。三年困难时期影响了研究工作进程。1964年,人工合成了A链,并与天然的B链通过氧化联结,获得半合成产物,为实现人工全合成胰岛素积累了经验。有机所科技人员与生化所、北大化学系同行继续齐心协力,不断探索合成条件和改进合成路线,终于在1965年9月首次用化学方法全合成了结晶牛胰岛素,该成果在1982年获得国家自然科学奖一等奖(合作)。
甾体化学与甾体药物奠定我国甾体激素药物工业基础
1958年后,黄鸣龙继续开展甾体药物合成和甾体化学的研究。黄鸣龙以合成有医用价值的甾体化合物并促成工业化生产为目的,既研究开发出一系列填补我国空白的甾体激素药物,又丰富了甾体化学理论。在黄鸣龙先生领导下,蔡祖恽、王志勤等以薯芋皂素为原料,冲破国外文献记载的14步反应的束缚,创出7步反应制备醋酸可的松的方法,并协助工业部门很快投入生产,填补了我国甾体激素药物生产的空白。“醋酸可的松的七步合成法”获1966年国家创造发明奖。为此,黄鸣龙被誉为我国甾体工业的奠基人。
为适应计划生育的需要,1964年黄鸣龙带领课题组人员合成了女用口服避孕药炔诺酮(即1号避孕药)和甲地孕酮,并很快落实到药厂生产。甲地孕酮是我国首创的口服避孕药,它与乙炔雌二醇配伍是我国广为应用的2号口服避孕药。为此,黄鸣龙又被誉为我国甾体口服避孕药的创始人。
黄鸣龙在开展应用研究的同时,十分重视基础性研究,领导课题组开展甾体化合物合成方法和反应机理的研究;在甾体激素的合成中应用黄鸣龙改良的Kisher-Wolff还原法、微生物催化方法达到简化合成路线的目的,促进了甾体化学的发展。相关成果于1982年获国家自然科学奖二等奖。
生物催化,石油发酵深度脱蜡创制新油品
有机所早在上世纪50年代初就开展生物催化工作。1960年在汪猷领导下,王大琛、张丽青、李祖义等组成的生物催化课题组,急国家和人民所需,开展石油烃基的单细胞蛋白的研究。在研究中还发现石油经过微生物发酵,可大大降低含蜡量,为提高油品质量提供了一项关键技术——发酵脱蜡,这项技术推广到新疆独山子炼油厂应用至今。原国家科委主任聂荣臻到上海开会时,对这项工作给予充分肯定。这使生物催化成为有机所生物有机化学新的研究方向。
碳水化合物研究,理论联系实际
从20世纪50年代初研制链霉素起步,有机所即开始了碳水化合物的研究。1958年碳水化合物研究组开展了野生淀粉的综合利用工作。从1959年起,在汪猷领导下,屠传忠等人用玉米淀粉通过羧甲基化反应制成羧甲基淀粉钠盐,经10年研究,纯化后配制为浆液,成为一种无毒、安全、可靠的新型血浆代用品——“403”、“404”代血浆。
3.建立中试扩大基地,形成技术应用平台
1958年由上海葡萄糖二厂改建的实验厂,成为该所重要的中试基地。根据当时军工科研的需要,以扩大试制为主,承担国防急需的军工产品的小批量生产。厂长杨庆年和以总工程师顾子恺为首的一批科技人员,在1961年首先配合研究室研制、中试、小批量生产氟油,为浓缩铀厂的机器正常运转提供润滑剂。为此,杨庆年被张劲夫副院长誉为“‘两弹一星’的有功之臣”。嗣后,实验厂又承担并完成了许多国防尖端和国民经济迫切需要的科研扩试任务,在含氟材料的研制及扩试,萃取剂的研制生产,推进剂的研制生产,石油酵母脱蜡,石油蛋白安全性试验及连续发酵等工作中,均起到了关键性的作用,作出了重要贡献。
在这一时期,有机所承担的国防任务,不仅为国家提供急需的多项重要产品,而且带动了有机化学领域各学科的发展,使有机所从单一研究天然有机化学的研究所发展成为有机化学学科领域较齐全的研究所。到1965年底,有机所初步形成天然有机化学、生物有机化学、元素有机化学(氟、磷和硼)、有机分析化学等学科方向。
(三)“文革”期间,科研工作受到严重干扰
(1966~1977)
正当科研事业蓬勃发展的时候,十年“文革”给有机所带来了深重的灾难,科研秩序被打乱,科研工作受到严重冲击。为国家科技事业和研究所的发展作出重要贡献的汪猷、黄耀曾和边伯明等一大批科学家和领导干部遭受严重迫害,其中为所的发展作出重要贡献的该所首任党组织负责人、科研处处长汤寿樑同志,被迫害致死。相当长时期该所科研工作处于停顿半停顿状态,大多数高级科研中坚都进入“牛棚”,基础研究被迫停顿。在极其困难的情况下,少数科研人员以国家利益为重,以高度的责任感和使命感坚持科研工作,开展了一些与国防任务有关的应用性课题研究,很多工作只有到“文革”后才取得实质性进展。
1. 锂同位素分离与萃取剂的应用研究
锂同位素是热核聚变的关键材料,受二机部委托,有机所组织了以盛怀禹为负责人的40多名科技人员和工人,从1967年开始进行分离锂同位素萃取分离方法研究。在长达11年的日子里,他们经过上千个萃取体系的试验,筛选出多个有效的萃取剂,并对其中两个具有应用前景的萃取剂分别开展了中试和在二机部某厂的应用性试验,取得良好结果,全面完成了任务。
为设计合成新型高效萃取剂,袁承业等继续开展萃取剂结构性能关系的研究,为湿法冶金企业分离镧系、稀土金属和贵金属提供了有效的萃取体系,为我国萃取工艺、湿法冶金的推广及萃取剂工业的建立发挥了重要作用。“萃取剂的化学结构与性能”获1982年国家自然科学奖二等奖。
2.有机氟材料的研制
在这时期,国家发展“两弹一星”事业需要有机氟材料的品种不断增加。有机氟研究室的科研人员在黄维垣、蒋锡夔的领导下,积极接受国防军工单位下达的任务,不断探索多种氟化反应和聚合反应的方法,相继研究出一系列四氟乙烯共聚物和全氟离子交换树脂;合成了聚偏氟乙烯、含氟聚氨酯、聚全氟苯等氟有机材料;研制了氟氯油和氟溴油,用于导航陀螺仪;黄维垣等成功研制出氟碳代血液,用于边界自卫反击战战地抢救;陈庆云等研制出了我国首创的含氟表面活性剂F-53,广泛用于电镀行业铬雾抑制;研制的含氟泡沫灭火剂,被消防单位采用。这些有机氟新材料为国防安全和国民经济建设作出了重要贡献,并获得国家多项奖励。
3.研制航天、航空关键材料,解决国家需求
1965年5月,中国科学院向有机所提出“温控用有机涂层材料的研究”——“651”任务。1966年初,在黄维垣领导下首先由林文德接受任务,进行了开创性的工作。嗣后,成立了以陈国敦为组长的温控涂层课题组,着手为“东方红一号”人造卫星研制耐高辐射的温控涂层。课题组克服“文革”冲击,研制出耐高辐射、微弹性的有机涂层,用于“东方红一号”人造卫星上。嗣后,我国成功发射的几十颗人造地球卫星以及航天飞船,所用的有机温控涂层一直都是有机所研制和生产的,使有机所成为我国有机温控涂层的唯一研制和生产单位。该成果于1981年获国家发明奖三等奖,“331卫星有机、无机温控涂层”1985年获国家科技进步奖特等奖(合作)。
4.“99任务”——高空摄影胶片攻关任务
1965年下半年,有机所接受代号为“99任务”的高空摄影胶片攻关任务,成立以汪猷为总指挥和戴立信为副总指挥的课题组,和感光所一起负责胶片材料——光增感染料、片基成分、增塑剂、防光晕染料、防静电剂等的剖析与合成,并参加乳剂制备及胶片性能测试。“文革”开始时工作受到极大冲击,但经过几年艰苦细致的协作攻关,胜利完成任务。从此,我国航空飞行器可以用上自己生产的高空摄影胶片。
(四)科学春天,迎来蓬勃发展新时期
(1977~1998)
“文革”的结束和1978年3月全国科学大会的召开,迎来了科学的春天,为有机所科研工作的蓬勃开展创造了前所未有的广阔前景。
汪猷所长根据我国有机化学研究的实际状况和有机化学发展的规律,提出有机化学研究所体制、专业设置的“二经二纬”的方针,构筑了有机所有机化学的完整学科研究体系,形成了以有机化学研究为中心的天然有机化学、生物有机化学、有机氟化学、元素有机化学、金属有机化学、物理有机化学、分析化学、材料化学和计算机化学等科研方向及其相应的研究室。
随着改革开放的到来和不断深入,有机所的国际交流进入一个新时期。1978年,美国派出第一个化学家代表团访问我国并来有机所访问交流;1980年,由中国科学院和美国科学基金会(NSF)共同主办的中美天然产物化学讨论会是改革开放后有机所主办的第一次双边性会议;1980年,有机所组织的中、日、美金属有机化学会议的召开则标志着我国有机化学家进入广泛国际学术交流的开始。嗣后,国际学术交流进入一个全新的时期。
1.天然有机化学
在周维善的带领下,蔡祖恽、吴照华、吴毓林、林国强、许杏祥、刘志煜等一批中青年科学家开展了青蒿素、鹰爪素、前列腺素、昆虫性信息素、油菜甾醇内酯、埃坡霉素等研究,取得了丰硕成果。
青蒿素研究
青蒿素是从植物青蒿中分离提取得到的抗疟有效成分,它及其衍生物已被世界卫生组织推荐为新一类抗疟药物。
自1974年开始,周维善、吴照华、吴毓林等运用化学反应和NMR、IR、MS等现代测试手段,测定了青蒿素奇特的结构,在国内率先正确完整确定了青蒿素结构。周维善、许杏祥等人在1983年1月6日完成了由青蒿酸至青蒿素的合成,与瑞士化学家几乎同时到达合成的终点。1984年2月,他们又成功地合成了双氢青蒿酸,实现了青蒿素的全合成。相关成果分别获1979年国家发明奖二等奖(合作)、1987年国家自然科学奖二等奖和2003年泰国玛希顿医学奖(合作)。
鹰爪素类化合物研究
从植物鹰爪中分离的另一个具有抗疟作用的是过氧倍半萜类鹰爪素。1988年初,周维善、许杏祥等人着手此项合成研究,经多次失败后于1990年10月成功实现了天然鹰爪甲素的全合成。
昆虫性信息素研究
昆虫性信息素和昆虫激素是昆虫中一种生理作用专一性高的微量物质。在周维善的指导下,林国强等人从上世纪70年代初开始对此进行系统研究,相继测定、合成棉红铃虫、枣粘虫、桑毛虫、白杨和葡萄透翅蛾等20多种昆虫的性信息素。相关成果在防治农作物和树林虫害中得到推广应用,为农业和林业的发展发挥了积极作用。该课题研究硕果累累,获国家发明奖三等奖1项、国家科技进步奖二等奖2项(其中1项合作)、国家科技进步奖三等奖1项。
油菜甾醇内酯研究
油菜甾醇内酯是一种新型甾体植物生长调节剂,生理活性极强,在极低的浓度下可显著促进植物生长。从20世纪80年代开始,周维善指导研究生在国际上率先以我国丰富的猪去氧胆酸为原料对油菜甾醇内酯及其一类物的合成进行了系统的研究,发展了甾醇类侧链的合成方法,设计合成的数十个油菜甾醇内酯类化合物中有不少个为新化合物,大多具有较好的生理活性,几个新化合物已在田间试用并取得了显著效果。该项研究成果“油菜甾醇内酯类化合物的合成”1997年获中科院自然科学奖二等奖。
2.生物有机化学
20世纪60年代,汪猷先生在有机所先后开展了生命基础物质——蛋白质、核酸、多糖的研究以及有机催化、生物催化、石油发酵和单细胞蛋白生产,模拟酶化学,生物合成等研究,为有机所开拓了几乎包括我国生物有机化学全部内容的生物有机化学研究领域,成为发展我国生物有机化学的先驱者之一。
人工合成酵母丙氨酸转移核糖核酸
1967年4月,国家科委主任聂荣臻在京召开科学家座谈会,探讨基础研究问题,汪猷和与会生物化学家一起提出将人工合成核酸作为继人工合成牛胰岛素之后下一个攻坚目标。1968年,中科院将其作为国家重大科研项目下达任务,要求组织大会战,几个单位协作攻关。
酵母丙氨酸转移核糖核酸人工合成的部分工作是在“文革”期间进行的。1972年3月,有机所与生化所、细胞所、生物物理所、北大生物系、上海化学试剂二厂等五个单位协作攻关,汪猷从“文革”迫害中解放出来后就立即带领有机所30多位科技人员参加人工合成核酸工作,在核酸片断合成及化学连接等方面进行研究。汪猷为协作组副组长,在协作组领导下,六个合作单位通力合作,克服重重困难,于1981年11月20日,终于在世界上首次用人工方法完成了酵母丙氨酸转移核糖核酸的全合成,这是世界上第一个人工合成的含有全部修饰核糖核苷酸、并具有接受氨基酸参与蛋白质生物合成等生物活性的转移核糖核酸。1988年,该成果获国家自然科学奖一等奖(合作)和1991年度陈嘉庚生命科学奖(合作)。
天花粉蛋白的研制及其一级结构的测定
从1966年开始,金善炜、田庚元等从调查研究我国民间中药抗孕药物“天皂合剂”(天花粉和牙皂二味药为主)入手,通过深入研究,以葫芦科植物栝楼的块根为原料,相继制备出纯的天花粉蛋白和结晶天花粉蛋白,并制成引产针剂。1972年5月天花粉针剂通过鉴定,由上海生物药厂生产。
在对天花粉开展应用研究的同时,在汪猷先生的指导下,进行了深入的基础研究。1974年开始,与福建物构所合作开展空间结构研究;培养出可供X射线衍射分析用的天花粉蛋白单晶,并完成晶胞参数测定;1978年,夏宗芗等与福建物构所、北京生物物理所协作研究,经过多年努力,建立了天花粉蛋白的分子模型。相关成果获1987年度国家自然科学奖二等奖。
3.金属有机化学
黄耀曾早在上世纪60年代初率先开展砷叶立德反应的研究,发现砷叶立德比魏迪希的磷叶立德有更高的活性。与此同时,徐维铧等开展了有机锡及其一系列烷基和芳基锡及其衍生物的合成研究。这些标志着有机所金属有机化学研究的开端。“文革”结束后不久,黄耀曾重振金属有机化学研究,在20世纪80年代得到飞速发展,吸引了沈延昌、徐元耀、施莉兰等一批业务骨干更深入研究砷叶立德反应;陆熙炎、戴立信、钱长涛、陈家碧等多位学科带头人相继转向金属有机化学研究领域,开展了“金属有机化学中的高选择性”重点课题研究,在过渡金属催化、稀土金属络合物化学、卡拜卡宾化学等方面取得了丰硕成果。
开展有机砷、锑、碲化学研究,发展叶立德化学
黄耀曾因在“应用金属有机化合物与合成方法学的研究”的课题中对主族元素中砷、锑、碲化合物在有机合成中的应用研究得到学术界的高度评价。其相关成果获中国科学院自然科学奖一等奖和国家自然科学奖二等奖。由于他在有机化学和金属有机化学中的杰出贡献,1994年被授予第三世界科学院化学奖,这是中国化学家第一次获此殊荣。
沈延昌从1984年开始带领课题组成员,深入研究叶立德反应,经过10余年的艰苦努力,取得了具有首创性和新颖性的研究成果,其中“碳—碳双键新的若干合成方法学”获中国科学院自然科学奖一等奖(1995年)、上海市科技进步奖一等奖(1999年)。
开展过渡金属、稀土金属有机化学研究
陆熙炎于20世纪80年代末开始对固氮酶模拟物金属有机络合物进行研究,合成了相关络合物并测试了它们的还原活性。随后,通过过渡金属的催化反应,他在国际上首次发现了多个有学术意义和应用前景的高选择性、高原子经济性反应。相关成果获中国科学院自然科学奖一等奖2项(1995年、1997年)。
戴立信注重金属配位作用的研究,发现一系列实现高区域选择性和高立体选择性的反应,为合成手性药物和精细化工学品提供新的方法。
钱长涛领导的课题组,开展了“稀土金属有机配合物的合成、结构和反应性能”的前沿课题研究,经过15年努力,获得多项重大发现。其研究成果获中科院自然科学奖一等奖(1995年)、国家自然科学奖三等奖(1997年)。
陈家碧课题组开展的烯烃配位的过渡金属卡宾和卡拜络合物研究,引起国内外同行的高度关注。他的研究成果“烯烃配位的过渡金属卡宾和卡拜络合物的研究”1991年获中国科学院自然科学奖二等奖。
电刷镀技术是金属有机化学研究室面向国家需求开展的一项重要工作。在黄耀曾领导下,李基森等与铁道部戚墅堰机车车辆工艺研究所,中国人民解放军装甲兵工程学院合作,在镀液系列、电源系列、各种金属材料的电刷镀工艺,以及电刷镀技术应用基础理论等方面取得了重要成果,并在我国国民经济及国防建设中创造了巨大经济和社会效益。相关成果曾获得1985年国家科技进步奖一等奖(合作)和1988年国家科技进步奖二等奖等。
4.有机氟化学
黄耀曾和沈延昌等把金属有机化学与氟有机化学结合起来开展基础研究,取得出色的成绩。黄耀曾课题组研究了过渡金属催化氟化合物的一些反应,沈延昌课题组深入开展了在金属有机化合物参与下的含氟化合物的合成方法学研究,丰富了有机氟化学内容,并为合成含氟新药物提供新方法。
从20世纪70年代完成的抑铬雾剂F53研制中,发展出三个很有意义的有机氟化学新反应系列:其一是黄维垣课题组的“亚磺化脱卤反应”;其二是陈庆云课题组的“金属及过渡金属引发的有机氟化学反应”;其三是胡昌明课题组的“氧化还原体系引发下氟卤烃的化学研究”。这三个系列的有机氟化学反应,在国际学科前沿占有一席之地。这些研究结果为把含氟基团引入有机分子提供有效方法,对合成新型含氟医药和含氟农药具有重要意义。相关成果获国家自然科学奖二等奖2项(1987年、1989年)。
1986年国际氟化学学术大会授予黄维垣先生“莫伊桑像奖”(莫伊桑于1886年发现氟元素)。他当时领导的氟化学研究室,是全球氟化学研究基地之一,被称为“上海氟化学”。
5.元素有机化学
从萃取剂的研制到有机磷化学的发展
为了适应制备核燃料的需要,袁承业领导的研究室于上世纪50年代末开始研制萃取剂,得到一系列性能良好的萃取剂及萃取体系,促成其中11个品种实现工业化生产。上世纪80年代以来,袁承业在研制磷型萃取剂的基础上,对有机磷化合物的合成方法学作了大量研究,发展了磷有机化学。
高能燃料的研制推动了有机硼化学的发展
有机硼化学是因为研制高能燃料而开始的。1958年,丁宏勋、戴立信、唐松青、钱长涛等首先开展了系列含硼基础原料的制备工作;20世纪60年代初戴立信和钱长涛等开展了当时热点之一的硼氢化反应研究;“文革”期间,钱长涛、邓敏智、陈家碧、戴立信、王广昌曾先后开展含硅的碳硼烷的研制和新的无毒碳硼烷路线的研究;“文革”后,丁宏勋等进行含碳硼烷结构的高能燃料组分的研制,对提高我国固体推进剂的性能作出了贡献,邓敏智等进行了三乙基硼的研制及百公斤级的扩大生产,为我国新一代大推力、无毒、价廉、环保型运载火箭解决了燃料点火难题。上述研究工作为我国有机硼化学的发展奠定了基础。丁宏勋、周伟克、白俊才曾进行含硼的五元杂环的合成及反应研究,戴立信、杨瑞阳发现了一些含仲烷基的三烷基硼在某些反应中仲烷基优先转移的特殊规律,邓敏智等进行的各种有机硼酸盐的反应化学研究,发展了多个立体专一包括光学纯手性环丙基衍生物在内的合成一系列新方法,从而形成了有机硼化学的基础研究。
推进剂化学和航天特种功能材料
依托元素有机化学和金属有机化学的学科基础,丁宏勋、唐松青、邓敏智、左桂权领导的研究室与课题组从上世纪80年代起,聚焦高性能推进剂所需的关键功能材料和添加剂方面的研究工作,取得一批创新性重大科研成果,其中多项产品已在我国多种型号战略战术导弹武器的高性能推进剂中成功应用:包括燃速催化剂卡托辛在某些型号战术和战略导弹推进剂中广泛应用,CL4高燃速催化剂用于某些型号洲际导弹的发射装置中,TPB固化催化剂成功用于某型洲际战略导弹的高能推进剂中,GJY-2型光烟信号管,成功装备空军等。这方面的成果打破了国外对我国的封锁、禁运,使我国多种高性能推进剂的性能提高到新水平,也使有机所在航天军工领域中推进剂化学和特种功能材料研究领域占有一席之地。
黄耀曾、黄维垣、袁承业、丁宏勋、唐松青、陈国敦和彭皎等7人在1988年10月1日被授予“献身国防科技事业”荣誉证章和证书。
6.物理有机化学
蒋锡夔与陈庆云、吴成九等人从上世纪60年代开始就着手有机氟化学及自由基化学等的基础研究。1978年有机所创建了中国科学院第一个物理有机化学研究室。随后,蒋锡夔带领惠永正、李兴亚、计国桢等人开展自由基化学的结构—性能相互关系及自由基反应机理、单电子转移及亲卤反应、溶剂和微环境效应、疏水亲脂相互作用等方面的研究。其研究成果引起国际物理有机化学界的瞩目,对学科的发展有重要意义。
7.分析化学
1934年在庄长恭指导下,黄耀曾在我国有机化学研究中首先应用有机微量分析技术。1958年正式建立分析化学研究室,当时负责人为胡振元。
经过几十年的发展,目前分析化学室已拥有比较先进和齐全的分析仪器设备和一支训练有素的分析测试专业队伍,开展有机元素微量分析、气相色谱、红外光谱、激光拉曼光谱、核磁共振谱、质谱、X-衍射、高效液相色谱、原子吸收光谱、离子色谱等项分析测试工作,为研究所科研工作提供了强有力的支持。分析测试中心在支撑和服务科研工作的同时,还独立承担完成了大量的国防安全、公共安全以及关键材料和产品的剖析任务,同时为国内外和我国港台地区许多科研机构、高校、企业提供了大量分析测试服务,并以优良的服务质量、精确的测试数据赢得了广泛的信誉。1994年3月以分析室为主体成立了分析测试中心,1994年12月通过了国家技术监督局的计量认证。
8.计算机化学
1978年开始在惠永正、郑崇直、王源等推动下,首先独立建立了有机化合物红外光谱数据库,1985年组建成立了计算机化学研究室,开展了化学结构处理方法、化学综合信息处理系统、波谱解析方法的研究、图书馆自动化和化学文献数据库的研究,以及计算机辅助结构—性质关系研究系统的研发。在此基础上于1989年与中国科学院化工冶金研究所(现过程工程研究所)联合建立了中国科学院计算机化学开放实验室,郑崇直任主任。
下篇励志创新谋发展,“三横三纵”谱华章
1998年经党中央、国务院批准,中科院实施“知识创新工程”试点,上海有机所成为首批启动试点单位之一。根据中国科学院知识创新工程要求,面向国家战略需求和世界科学发展前沿,确定了有机所新的发展战略目标:建设世界有机化学的重要研究基地、中国有机化学的研究中心以及中国有机化学家的摇篮。知识创新工程实施13年来,历经一期试点、二期全面推进和三期创新跨越、持续发展三个阶段,围绕“人口与健康、资源与环境、新材料”等领域中的基本有机化学科学与技术问题,有机所不断凝练科技目标,逐步形成“三横(化学生物学、化学转化方法学、软物质创制科学)三纵(基础研究、高技术研究、产业化)”发展战略格局。
进入知识创新工程13年来,有机所共获得国家级奖励9项,包括国家自然科学奖一等奖1项,国家自然科学奖二等奖6项,国家科技进步奖特等奖1项(合作),国家科技进步奖二等奖1项(合作),在有机所60年的发展历程中,谱写了一曲新的华彩乐章。
(一)明确战略定位,凝练科技目标
根据中国科学院知识创新工程要求,面向国家战略需求和世界科学发展前沿,有机所确定了科研发展的战略定位。在启动阶段,有机所进行了科技布局调整,凝聚、提出了创新试点(一期)的目标——建设国际一流的有机化学研究机构和国内医药化工行业可依托的国家级研究所。
对有机所已有的生命有机化学、金属有机化学、现代有机合成化学和氟有机化学等优势学科领域的基础研究和应用开发进行了前瞻性部署。确定了六个主要研究方向:以高原子经济性反应与生物催化反应为基础的环境友好的有机合成化学,并着重在重要化学产业中减少与消除污染的工业技术的研究与开发;手性工程包括金属有机合成方法研究,突出在新一代高效手性药物产业化中的应用;生命过程中重要化学物质(包括中草药现代化研究)与组合化学新技术研究,着重于研究和发现有我国自主知识产权的新型医药和农药;有机新材料研究,突出新型金属有机催化剂应用,氟、硅新材料及新型离子膜燃料电池用含氟离子交换膜的研究,特别是环境友好的氟利昂代用品F134a的中试开发和航空用特种有机材料的研究;重要化学与化工过程中计算机技术的研究与应用;有机化学结构研究与分析测试新技术的研究与应用。
2001年中国科学院批准有机所第一批转入知识创新工程“全面推进阶段”。根据二期创新工程的要求,研究所提出了新的发展战略,调整了总体目标并进一步明确了研究领域、研究方向以及学科内涵,即“3·6·8·1”方案。
总体目标是:要把研究所建设成为世界有机化学的重要研究基地之一、中国有机化学的研究中心以及中国有机化学家的摇篮。
三大研究领域:人口与健康、资源与环境、新材料等领域中的有机化学前沿课题。
六大研究方向:功能目标分子导向的化学生物学研究;可控化学反应与合成方法学研究;精细化工的重污染——硝化、酰化和还原反应的洁净新工艺的研究与开发;航天领域中相关有机材料的研究与开发;新型质子膜燃料电池用含氟质子交换膜的中试开发;西部地区资源利用的研究与开发。
八大学科:化学生物学,金属有机化学,有机合成化学,元素有机化学,物理有机化学,计算机化学和化学信息学,有机分析化学,有机材料化学。
一个高技术化学产业群:以中科合臣化学股份有限公司为重要基地,建设医药、农药、精细化学品和有机新材料等产业化群。
2005年研究所如期完成了二期创新的任务,经中科院综合评价为“优秀”,并确定为院的“A”类研究所。
在进入知识创新工程三期后,研究所进一步明确了发展战略转变和目标调整,按照中科院“创新跨越,持续发展”的方针,更加关注国家战略需求、更加重视学科前沿与国家战略需求的结合,形成了“三横(化学生物学、化学转化方法学、软物质创制科学)三纵(基础研究、高技术研究、产业化)”发展战略格局,按照“领域前沿、重要方向和重大项目”三个方面进行规划布局,分别在“基础研究、高技术研究和产业化研究”三个层次中凝聚短期、中期和长期的科研项目,实现学科前沿和国家需求的有机整合,有重点地开展面向国民经济和社会发展的科学研究方向,力争为我国经济社会发展作出基础性、战略性、前瞻性的创新贡献。
(二)集聚创新人才,实现代际转移
研究所历任领导和老一辈科学家十分重视人才队伍建设,尤其是高层次人才的培养和引进。20世纪80年代末,随着为所发展作出重要贡献的科研骨干逐渐进入退休高峰,凸现出人才紧缺,特别是领军和科技骨干人才的断层情况。针对这一问题,有机所于20世纪90年代初就加大了引进高层次人才的力度,在中科院首批“百人计划”入选者中,全院仅14位,有机所占2位。进入知识创新工程后,研究所进一步推进并实施从国外引进优秀留学人才的政策,努力为他们搭建施展才能的舞台,营造宽松的科研环境和提供一流的实验条件。尤其从三期创新开始,在注重引进各学科急需人才的同时,逐步将工作重点转移到引进学科互补的科研团队上来,积极探索更高层次和更具规模的国际或区域性科技合作模式,注重推动前沿交叉学科的国际合作。有机所的科研舞台锻炼和培养了年轻人才。
13年来,研究所顺利完成了人才的代际转移,扩大了科学家团队,增强了学科领域交叉的内涵,优化了队伍结构。至2009年底,有机所引进研究员38位,其中入选院“百人计划”和“引进国外杰出人才”31位;引进副研究员8位。在这些引进的优秀人才中:麻生明于2005年增选为中科院院士,19人获得国家杰出青年基金的资助,3人担任“973”首席科学家,5人入选国家新世纪百千万人才工程。先后形成了国家基金委“创新研究群体”3个,中国科学院“国际合作伙伴计划”研究团队2个,上海“交叉领域创新团队”1个,实现了人才队伍建设由点向面的突破。
(三)优化科技布局,提升科技创新能力
加强创新平台建设,是促进研究所科技创新、持续发展的重要保障。知识创新13年来,研究所围绕创新目标,不断调整科技体制、优化科研活动组织模式,加强国家(院)重点实验室和工程技术创新平台建设,逐步形成了按八大学科设置研究室和多种形式研究中心相结合的组织格局。
八大研究室包括2个国家重点实验室:生命有机化学国家重点实验室、金属有机化学国家重点实验室(2001年批准);2个科学院重点实验室:中国科学院有机氟化学重点实验室(2002年批准),中国科学院天然产物有机合成化学重点实验室(2008年批准);4个研究室和2个中心:物理有机化学、高分子材料、计算机化学和分析化学研究室(含分析测试中心),中科院有机合成工程研究中心、中科院上海有机化学所先进(有机)材料研究中心。上述多种形式的科研活动组织机制为基础研究和高技术研究提供了有力的保障,创新能力得到提升。
2002年经国家科技部批准组建了上海质谱中心(有机);2002年经上海市批准组建了上海化学化工数据中心,并作为上海研发公共服务平台,面向社会服务社会;2009年整合资源,成立公共技术服务平台,进一步提升科技支撑能力。
此外,加强与地方政府和企业联合,结合行业发展特点,共建了一批特色联合研究中心和实验室,促进了院地合作,有力地支持了企业发展。
(四)加强多渠道交流与合作,
不断拓展国际视野
研究所在实施知识创新工程中,更加重视国际学术交流,承办了数十次较大规模、有影响的国际学术交流会,其中包括亚洲化学大会、IUPAC系列国际金属有机化学会议、国际物理有机化学会议、国际杂原子会议以及国际氟化学、国际多肽会议以及多边、双边、洲际、国际华人学术交流会等,涉及有机化学的各个领域。13年间国际交流达到5000多人次,国际交流与合作进入一个全新阶段,在此期间,多位诺贝尔化学奖得主包括K.B.Sharpless、野依良治、R.G.Grubbs和G.A.Olah等多次访问有机所进行学术交流,并与野依良治和G.A.Olah教授建立了国际合作关系。特邀了多位国际有机化学名家和学术泰斗(包括H.C.Brown、K.B.Sharpless、R.Noyori、R.G.Grubbs和G.A.Olah等诺贝尔化学奖获得者),担任本所名誉教授和学术顾问,组成了“学术智囊团”,为有机所的学科发展出谋献策。
设立“汪猷科学讲座”和“交叉学科讲座”,邀请国内外一流科学家进行学术交流,不断拓展学术视野和领域交叉,促进交流与合作,提升研究所的国内外影响力。
与英国联合利华公司合作建立了“联合利华SIOC研究中心”(1995~2004年),与Bayer Schering Pharma AG(Berlex)建立了Bayer-SIOC联合实验室,与我国香港中文大学等高等院校联合建立了“沪港化学合成联合实验室”,与美国化学文摘社联合成立了CA-SIOC化学文献处理中心等,国际合作能力和水平进一步得到增强和提升。
随着有机所在国际上的影响不断扩大,越来越多的教授进入国际组织或国际学术刊物担任职位,截至2009年底,有机所有13位教授在10多个国际组织、20多种国际刊物中担任副主编、地区编委、编委、顾问编委等,在国际舞台上的影响力不断扩大。
(五)坚持两个面向,科技创新谱华章
在进入知识创新工程的13年中,研究所坚持国家需求和学科发展相结合的原则,在化学生物学、化学转化方法学、软物质创制科学三个学科领域开展基础研究、高技术研究和产业化三个层次的科技创新工作;在物理有机化学、金属有机化学、有机合成化学、有机氟化学等领域取得了一批具有原创性、系统性和重要国际影响力的基础研究成果,在化学生物学和软物质创制科学等前沿交叉领域有所突破。
1. 聚焦国际前沿,引领学科发展
在化学生物学领域,研究所以生命有机化学国家重点实验室为依托,以细胞凋亡过程中的若干重要前沿科学问题为牵引,综合了研究所在有机合成化学、分子模拟与合理设计、生物大分子—小分子复合物三维结构解析、细胞与分子水平生物活性测定和机理研究等方面的优势,组建了以马大为为负责人的细胞凋亡过程的化学生物学创新团队,已经发现了数十类可调控细胞凋亡和细胞代谢周期的化合物,着重对具有抗肿瘤、抗病毒和抗炎活性的复杂天然产物进行合成,注重发展生物活性分子的合成方法、结构、活性及其作用机制研究,在国际竞争中首次合成了一批具有重要生理活性的复杂天然产物,揭示了包括抗肿瘤作用在内的若干生物学新机制和新规律,为新药开发提供了创新思路与方法。
在化学转化方法学研究领域,研究所以金属有机化学国家重点实验室为依托,先后组建了以麻生明、唐勇为负责人的创新研究团队,该团队注重化学键选择性断裂和形成的规律探索,在联烯化学、叶立德化学、新型催化反应特别是具有工业应用前景的烯烃聚合新型催化剂研究方面取得了重要突破。
在化学转化方法学领域的手性和手性药物的合成方法学研究等方面取得了若干具有国际影响的研究成果,发展了系列新型手性配体与催化剂,提出了不对称催化的一些新概念及新方法,发展了多个具有应用前景的手性药物及其中间体合成方法,在碳—碳键的形成、加氢还原、氧化和环加成等不对称催化反应方面,建立了一些具有我国自主知识产权的手性合成技术。
在软物质创制科学研究领域,包括超分子化学、含氟高分子材料、生物医药材料研究等方面取得了一系列创新性成果。建立了基于人工二级结构研究分子识别与自组装的新概念,发展并验证了若干弱氢键作用新模式;在“含氟有机玻璃”、 “全氟醚橡胶”等研究中,取得了一批具有自主知识产权的核心技术;发现了多种可促进血管内皮细胞增殖、自体内皮细胞层快速形成、骨缺损部位的愈合以及用于药物输送和缓释的多种新型天然、非天然可降解高分子材料。
多项基础研究成果,跨入国际前列
有机所在知识创新的13年里,基础研究成果显著,获得国家自然科学奖一、二等奖达7项之多。
物理有机化学前沿领域两个重要方面——有机分子簇集和自由基化学的研究荣获国家自然科学奖一等奖。
蒋锡夔、计国桢等在物理有机化学研究方面,经过近20年的努力,建立了真正反映取代基自旋离域能力的参数σJJ·,并成功应用于自由基反应的动力学参数和自由基波谱参数的相关分析中,很好地解决了国际上在自由基化学领域中长期存在的上述两个问题,提出了溶剂促簇能力、共簇集、解簇集和静电稳定化簇集体等一系列创新概念,建立了相应的实验方法和判断标准,为治疗动脉粥样硬化疾病药物的分子设计提供了有益启示。相关研究成果分别获得中国科学院自然科学奖一等奖和国家自然科学奖一等奖。
金属有机化学、有机合成化学领域6项国家自然科学奖二等奖榜上有名
陆熙炎等在从烯烃和炔烃衍生物出发的有机合成方法学研究方面的成果,在深入认识机理的基础上,发展出了若干新的有机合成反应;沈延昌等在研究碳—碳重键形成的反应方面的成果对构建碳—碳双键和三键化合物提供了新的途径;戴立信等通过有机化合物与钯、钛、铑等金属的配位作用,实现一系列重要反应,为有机合成反应选择性控制提供了重要的方法和手段;麻生明等在金属参与的联烯化学研究中探索出了多种合成方法,为功能目标分子库的快速合成提供了高效方法,在国际上推动了联烯化学的发展;马大为等在一些氨基酸及其衍生物的化学和生物活性研究方面探索了新的合成方法,并分别获得了可治疗角膜炎具抗真菌活性、强抗炎活性、抗疟活性的不同的天然产物,其中3个化合物比国际同行率先完成;丁奎岭等提出了研究手性催化剂的新方法和新策略,发现并阐明了相关催化体系中手性诱导、传递和放大的新规律,为手性技术的发展奠定了重要科学基础。
基础研究实现从量到质的转变,突出原始、系统、特色和国际影响力
有机所的科技创新在基础层面已经逐渐完成了“从量到质”的转变,力求形成具有有机所特色和重要国际影响的研究成果,基于长期积累的持续创新也是有机所科研工作的一个显著特点。
根据统计数字显示,1994年以来有机所在美国化学会具有重要影响的、专门发表原始工作进展和总结的杂志《化学研究评论》(Acc. Chem. Res.)上发表的文章数量占全国(包括香港地区)所有化学研究机构总数的20%以上。
根据科技部基础研究管理中心墨宏山在《中国基础科学》2008年3期发表的文章报道,在其选择的41种代表国际最高水平的学术期刊上发表的论文(1991~2006)统计,以独立或第一作者单位身份发表论文的我国Top10科研机构(包括大学)中,有机所位列第四,自主贡献率为87.3%,位列第一。
国家科技部基础研究司2004年组织撰写的《化学领域重要研究方向态势分析》一书中介绍,在1993~2003年化学领域的13个重要研究方向,按发表的被SCI摘录的论文数量统计,有机所在催化不对称合成领域位居世界前列。
根据中科院基础局化学学科文献计量调研报告,1998~2009年期间,在所选择化学综合类期刊SCI刊物发表论文统计,有机所发表论文数量在国内研究机构(包括大学)排名第五,引用排名第三;在所选有机化学—医药化学SCI刊物发表论文统计,有机所论文数量和引用在国内研究机构均排名第一,在国际研究机构中两项指标均排名第三。
2. 面向国家战略需求,不断提升自主创新能力
在进入知识创新工程的13年中,上海有机所牢牢把握两个面向的要求,及时调整研究所发展战略,努力发挥学科和人才优势,积极将基础研究的成果与国家战略需求有机结合,研究开发出一批对经济、社会发展和国家安全有重大作用的关键技术和产品,科技创新能力得到进一步提升。
发扬传统,面向国家安全,努力作出新贡献
有机所科技人员根据我国航空航天事业的发展,在神舟系列飞船、载人航天工程建设,不断创新。卿风翎课题组开发出几种型号的高可靠性、长寿命有机热控涂层,成功应用于系列神舟飞船与卫星;刘金涛、唐松青等在JGY-2型光焰信号管基础上,研制出新一代战斗机飞行员和航天员救生用JGY-3型新型光焰信号管,装备空军和神舟飞船;卿风翎等研制出新一代低凝固点、高比重、高黏度氟醚溴油,用于导航用陀螺仪;邓敏智等新一代环保型大推力液体推进剂火箭发动机点火剂,唐松青、刘金涛等研制出“与过氧化氢自然的无毒煤油基和醇基混合燃料”,可用于环保型航天器小推力姿控发动机和吨级推力主发动机,为解决国家重大航天任务作出了贡献;曹阿民等研制的碳纤维上浆剂,为完成科学院重大任务发挥了重要作用,为满足国防建设和国家安全作出了贡献,该成果与山西煤化所、化学所共同获得2009年度中国科学院杰出科技成就奖。
根据国家国防建设的需求,特别是发展新型战略武器的需求,刘金涛、唐松青等开展了含氟特种高温润滑油的研制,经过近十年的攻关和从源头上的技术创新,研制成功并批量生产出特种含氟高温润滑油,已应用于我国新型战略武器,为国内首创,打破了国外对该类产品的禁运。在2009年新中国成立60周年阅兵方阵中,该系列新型战略武器首次展露雄姿。有机所作为主要完成单位之一,该系列新型战略装备2008年度获得国家科技进步奖特等奖(合作)。
发挥学科、人才优势,面向国家经济建设,不断提升科技创新能力
艾滋病是威胁人类健康的重大疾病,趋化因子受体是一类G-蛋白偶联受体,在免疫系统的启动方面起着决定性的作用。在过去几年里,马大为等设计、合成了一系列结构新颖的趋化因子受体亚型CCR5的拮抗剂,通过与上海生命科学研究院合作,发现一些化合物具有很强的对于趋化因子受体的拮抗活性(IC50<1 nM),并申请了国际专利保护,目前已经有6个国家批准了这一专利。通过与企业合作,积极推动在国内的药物研发工作,完成了TD0232(药物名字为“尼非韦罗”)的临床前研究,并于2006年被国家药监局批准可以作为治疗艾滋病的药物进入临床试验,目前已经完成一期临床试验。值得一提的是,这类先导化合物的国际开发权,于2007年成功地转让给澳大利亚的一家研究艾滋病药物的公司(AVEX),这是国内在药物开发方面实现知识产权国际转让为数不多的例子之一。
吕龙主持的中科院重要方向性项目“绿色化学农药的创制”,在实施期间,建立了16种高效的微量筛选模型,完成了1379个新化合物的合成及生物活性初筛,筛选出5个具有明显应用对象和开发前景的候选化合物,其中高效油菜田除草剂——丙脂草醚和异丙酯草醚原药及10%的乳油制剂获得农业部颁发的农药登记证和国家发改委颁发的农药生产批准证书,成为我国为数不多的、具有自主知识产权的农药新品种,并已推广应用超过1800万亩。这方面的研究成果获得了全面的知识产权保护,包括11项中国发明专利和3项国际(PTC)专利,并已获得美国、墨西哥和韩国发明专利授权。
唐勇等在中科院创新方向性项目和国家“863”计划的支持下,利用边臂策略设计了一类新颖的、共聚能力很强且低铝比、聚烯烃结构可控、性能可调、价廉的非茂聚烯烃催化剂,形成了包括国际专利在内的数十个发明专利,通过与扬子石化公司合作,形成有自主知识产权的新型聚烯烃催化剂技术。运用该催化剂技术,扬子石化已成功进行了工业化应用试验,超高分子量聚乙烯已经实现规模工业化生产,有望产生较大的经济和社会效益。
在药物合成绿色新工艺研究与开发方面,完成了抗艾滋病药物——Sustiva、抗癌药物紫杉醇边链、抗胃溃疡药物奥美拉唑、治疗脑缺血药物丁苯酞、抗流感药物达菲、手性环氧等的合成新技术、新工艺开发以及甲砜霉素和氟甲砜霉素废弃异构体转化技术等,通过与企业合作,成功实现了技术的转移转化,产生了良好的经济和社会效益,含氟芳香精细化学品、氟化方法及氟化试剂研制,突破了有机氟化工多项技术瓶颈,为企业创造了良好的经济效益,2008年获得国家科技进步奖二等奖(合作)。
结束语
上海有机化学研究所60年的发展历程,镌刻着几代人艰苦创业、奋勇拼搏的坚实足迹,她在基础研究、应用研究与高新技术研究以及人才培养等方面取得的巨大成就,展现了有机所人在服务国家战略、攀登科学高峰的历史征程中所创造的辉煌篇章,特别在是“向科学进军”和“知识创新工程”两个阶段的跨越发展,为研究所未来的发展积累了宝贵经验。
展望未来,有机所人备感任重道远,以实现我国科技整体跨越为目标的“创新2020”向研究所提出了更高要求,同时也为研究所展现了新的发展蓝图,研究所将始终坚持面向国家战略需求与瞄准世界科技前沿的有机统一,进一步解放思想和加快“九个转变”,坚持以人为本、创新为民,进一步深化有机所“三横三纵”的科技战略布局,不断改革创新,求真务实,扎实工作,持续提升自主创新能力,把有机所真正办成“一流成果、一流效益、一流管理、一流人才”的研究所,使之成为我国有机化学研究中心、有机化学高层次人才的培养基地和服务国家战略的中坚力量,争取成为在国际上有重要影响力的国际一流研究所,为实现我国有机化学的整体跨越、创造有机所更美好的未来,贡献自己的力量。
《科学时报》 (2010-10-14 A1 要闻)


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